Основной целью гормонотерапии является обеспечение максимальной безопасности гендерного перехода. Процесс гендерного перехода распределяется на 3 стадии:

С гормонотерапией связаны определенные риски. Врачами разрабатывается специальная стратегия, а последующий режим лечения корректируется в соответствии с показателями здоровья. Режим гормонотерапии разделяется на:

Гормонотерапия при смене пола при любом варианте делится на 2 фазы.

В случае женского транссексуализма назначаются андрогены - мужские гормоны. Это - инъекции тестостерона. В случае мужского транссексуализма подбираются женские половые гормоны эстрогены и антиандрогенные препараты. Этих препаратов намного больше. Эстрогены производятся и в виде гелей, пластырей и таблеток. Гормональный фон регулярно контролируется анализами на гормоны, а также с помощью ОАК и ОАМ и пр. 

Гормонотерапия приводит к изменению внешних данных и внутреннего состояния. Мужские гормоны способствуют огрубению внешности, появлению волос на теле и на лице, изменению голоса. Часто даже увеличивается размер ноги и кисти рук. Обратные изменения происходят у мужчин транссексуалов при приеме соответствующих препаратов. Адекватная гормонотерапия приводит к к росту грудных желез даже до третьего размера. По прохождении некоторого времени транссексуалы начинают полностью соответствовать выбранному полу. 

Первые полгода гормоны принимаются в очень больших дозировках. Такой метод заместительной гормонотерапии позволяет добиться эффекта за короткие сроки. При получении необходимого результата дозировку начинают постепенно уменьшать. За месяц до даты операции нужно полностью прекратить прием препаратов, чтобы снизить вероятность развития тромбов. Во время этой фазы лечения подавляется функционирование половых желез, что способствует появлению признаков нужного пола. Лечение также помогает предотвратить постоперационное осложнение - посткастрационный синдром, проявляющийся вялостью, слабостью, сонливостью. 

Вторая фаза гормонотерапии начинается сразу после операции. Антиандрогены отменяются после удаления яичек. После удаления женских половых органов снижается дозировка препаратов для подавления женских половых гормонов. Чтобы гормональный фон не сбивался и в течение всей жизни соответствовал новому полу, гормонотерапия осуществляется в течение всей жизни. 

После операции пациент продолжает нуждаться в заместительной гормонотерапии всю жизнь. При её отсутствии могут развиться серьезные осложнения. Первые несколько лет организм переживает сильные изменения, поэтому возрастает риск развития имеющихся и начала новых заболеваний. Самолечение в этом вопросе крайне нежелательно. При подборе доз гормонотерапии необходим врач, который индивидуально поможет правильно оценить показатели анализов, наличие заболеваний, общее состояние организма и подобрать дозы гормонов.